Obsah

• Hlavní rozdíl
• Efedrin vs. Pseudoefedrin
• Srovnávací tabulka
• Receptory, u kterých drogy působí
• Režim akce
• Nosní dekongestant
• Použití v hypotéze
• Účinek na CNS
• Dostupné dávkovací formy
• Kontraindikace
• Nepříznivé účinky
• Co je Efedrin
• Co je to pseudoefedrin?
• Klíčové rozdíly
• Závěr

Hlavní rozdíl

Hlavním rozdílem mezi efedrinem a pseudoefedrinem je, že efedrin je sympatomimetický alkaloid odvozený od rostliny rodu ephedra, zatímco pseudoefedrin je izomer efedrinu se sympatomimetickou aktivitou.

Efedrin vs. Pseudoefedrin

Efedrin má přímou nebo nepřímou sympatomimetickou aktivitu jak na receptory a, tak na druhé straně, Pseudoefedrin má nepřímou sympatomimetickou aktivitu na receptory a a nepřímou slabou sympatomimetickou aktivitu na receptory β. Efedrin zvyšuje uvolňování a aktivitu norepinefrinu na adrenergní receptory, zatímco pseudoefedrin zvyšuje uvolňování endogenního norepinefrinu ze zásobních váčků. Efedrin má strukturu podobnou amfetaminu a metamfetaminům, na druhé straně je pseudoefedrin fenethylamin. Efedrin se používá v nízkých dávkách k léčbě hypotenze, zatímco pseudoefedrin se používá ve vyšších dávkách k léčbě hypotenze. Efedrin má silný bronchodilatační účinek ve srovnání s pseudoefedrinem, na druhé straně má pseudoefedrin slabý bronchodilatační účinek ve srovnání s efedrinem.

Srovnávací tabulka

Efedrin	Pseudoefedrin
Efedrin je přirozený sympatomimetický alkaloid.	Pseudoefedrin je izomer efedrinu se sympatomimetickou aktivitou.
Receptory, u kterých drogy působí
Efedrinové akce probíhají prostřednictvím receptorů alfa i beta.	Pseudoefedrinové akce jsou většinou prostřednictvím alfa receptorů.
Režim akce
Efedrin má přímé i nepřímé účinky na adrenergní receptory.	Pseudoefedrin má pouze nepřímé akce.
Nosní dekongestant
Efedrin se používá jako nosní dekongesant, ale jeho účinnost je menší ve srovnání s pseudoefedrinem,	Pseudoefedrin se používá jako nosní dekongesant, ale jeho účinnost je ve srovnání s efedrinem.
Použití v hypotéze
Efedrin je účinnější při léčbě hypotenze.	Pseudoefedrin je méně účinný při léčbě hypotenze.
Účinek na CNS
Efedrin je silný stimulátor CNS.	Pseudoefedrin má účinky na CNS.
Dostupné dávkovací formy
Efedrin je dostupný jako orální, parenterální a topické lékové formy, ale orálně je účinnější než pseudoefedrin.	Pseudoefedrin je dostupný jako orální, parenterální a topické lékové formy.
Kontraindikace
Glaukom s uzavřeným úhlem, feochromocytom, asymetrická septální hypertrofie	Diabetes typu 2, Vysoký krevní tlak, Těžký nekontrolovaný vysoký krevní tlak, Těžké onemocnění srdečních tepen, Zvětšená prostata
Nepříznivé účinky
Palpitace, bolesti hlavy, tachykardie, vertigo, nespavost	Strach, úzkost, ztráta chuti k jídlu, problémy se spánkem, nervozita

Co je Efedrin

Efedrin je klasifikován jako sympatomimetikum, které působí jako agonisté na a a p receptorech. Efedrin je také považován za smíšeně působící sympatomimetikum, protože zvyšuje uvolňování norepinefrinu ze sympatických neuronů. Efedrin má dva asymetrické atomy uhlíku. Efedrin postrádá katecholovou skupinu. Efedrin je účinný při perorálním podání. Efedrin zvyšuje srdeční frekvenci a srdeční výdej. Efedrin zvyšuje periferní odpor, ale vždy. Efedrin obvykle zvyšuje krevní tlak. Když efedrin stimuluje α receptory buněk hladkého svalstva močového měchýře, zvyšuje odolnost proti odtoku moči. Když efedrin stimuluje β receptory v plicích, způsobuje bronchodilataci. Efedrin stimuluje CNS a je silným stimulátorem CNS. Při perorálním podání přetrvávají účinky efedrinu po dlouhou dobu. Elfedrin se vylučuje močí a vylučuje jako nezměněný lék. Poločas efedrinu je 3 až 6 hodin. Efedrin se používá při léčbě astmatu a používá se k léčbě hypotenze způsobené spinální anestézií. Nežádoucí účinky efedrinu jsou hypertenze, zejména pokud se efedrin užívá parenterálně nebo pokud se užívá ve vyšších než doporučených perorálních dávkách. Nepříznivé účinky na CNS zahrnují nespavost.

Příklad

Příklady slavných značek obsahujících efedrin jsou Bronkaid, tablety Primatene atd.

Co je to pseudoefedrin?

Pseudoefedrin je klasifikován jako sympatomimetikum, které působí jako agonista a receptorů. Pseudoefedrin je fenethylamin, který je izomerem efedrinu se sympatomimetickou vlastností. Pseudoefedrin má dva asymetrické atomy uhlíku. Pseudoefedrin vytěsňuje norepinefrin ze svých úložišť a uvolňuje norepinefrin jako alfa agonista. Pseudoefedrin má slabou agonistickou aktivitu na beta-adrenergních receptorech. Pseudoefedrin má méně účinků na centrální nervový systém. Stimulace receptoru způsobuje vazokonstrikci a vede ke snížení nosní a sinusové kongesce. Pseudoefedrin se používá jako nosní dekongesant spojený s nachlazením a alergiemi. Pseudoefedrin se používá jako látka zvyšující bdělost. Pseudoefedrin má také antitusický farmakologický účinek. Pseudoefedrin se také používá při výrobě amfetaminů. Pseudoefedrin vykazuje jako své nepříznivé účinky úzkost, nervozitu, závratě a vzrušivost.

Příklad

Společné značky, které obsahují pseudoefedrin, jsou Actifed, Allegra, Aleve.

Klíčové rozdíly

1. Efedrin je přímým i nepřímo působícím adrenergním lékem, zatímco pseudoefedrin je nepřímo působícím adrenergním lékem.
2. Efedrin je na druhé straně alfa a beta-adrenergní agonista; Pseudoefedrin je hlavně alfa-adrenergní agonista.
3. Efedrin je sympatomimetický amin, na druhé straně je pseudoefedrin isomerem efedrinu.
4. Hlavním terapeutickým použitím efedrinu je zvýšení krevního tlaku u pacientů s hypotenzí, zatímco hlavní terapeutické použití pseudoefedrinu je v dekongesci dýchacích cest.

Závěr

Závěr výše uvedené diskuse je, že efedrin je prototypem smíšeného působení sympatomimetického léčiva a pseudoefedrin, který je izomerem efedrinu, vykazuje přibližně všechny farmakologické účinky efedrinu a rozdíl spočívá pouze v účinnosti těchto farmakologických účinků.